Neurotensinrezeptor

Proteinfamilie

Neurotensinrezeptoren (kurz NTS-Rezeptoren) sind Proteine, an die das Neuropeptid Neurotensin zwecks Signalweiterleitung bindet. Zu den Neurotensinrezeptoren zählen der NTS1- und der NTS2-Rezeptor sowie Sortilin 1 (NTS3-Rezeptor). Sie stellen eine strukturell heterogene Proteinfamilie dar. Während der NTS1- und der NTS2-Rezeptor zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren gehören, ist Sortilin 1 ein Vps10p-Domänenrezeptor. Die Neurotensinrezeptoren sind an der regulatorischen Wirkung des Neurotensins an der Hormonfreisetzung, der Regulation des dopaminergen Systems und der Magen-Darm-Tätigkeit beteiligt.

3D-Strukturmodell des NTS1-Rezeptors basierend auf Röntgenkristallstrukturanalysedaten nach PDB 4GRV
NTS1 NTS2 Sortilin 1
Genetik
Gen-Name NTSR1 NTSR2 SORT1
Genlocus 20q13 2p25.1 1p21.3-p13.1
Protein
UniProt-Bez. P30989 O95665 Q99523
Struktur 7TM 7TM Vps10p
Länge 418 Aminosäuren 410 Aminosäuren 831 Aminosäuren
Pharmakologie
Signaltransduktion Gq >> Gs,Gi/o diverse
Funktion Regulation der Freisetzung von Prolactin und Luteinisierendes Hormon
Regulation des Dopamin-Systems
Kontraktion glatter Muskulatur
Analgesie
Hypothermie
Analgesie Internalisierung[1]
Agonisten Neurotensin
Neuromedin N
Neurotensin[2]
β-Lactotensin
Levocabastin[2]
Neurotensin
Antagonisten SR-48692 Neurotensin[2]
Levocabastin[2]

Einzelnachweise

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  1. Morinville A. et al.: Internalization and trafficking of neurotensin via NTS3 receptors in HT29 cells. In: Int. J Biochem. Cell Biol. 36. Jahrgang, Nr. 11, 2004, S. 2153–2168, PMID 15313463.
  2. a b c d Pelaprat D: Interactions between neurotensin receptors and G proteins. In: Peptides. 27. Jahrgang, Nr. 10, 2006, S. 2476–2487, PMID 16919370.
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